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metadata.dc.type: Dissertação
Title: Análise do potencial antimicrobiano de precursores e derivados quinolônicos análogos de norfloxacino
metadata.dc.creator: Martins, Maria de Fátima Ruiz
metadata.dc.contributor.advisor1: Cruz, Alexandre Bella
metadata.dc.contributor.referee1: Bueno, Ednéia Casagranda
metadata.dc.description.resumo: As fluoroquinolonas são agentes que pertencem a uma classe de fármacos capazes de inibir a DNA girase, enzima essencial envolvida na replicação do DNA bacteriano. Apesar das fluoroquinolonas possuírem uma ampla atividade antimicrobiana contra bactérias Gram-negativas e anaeróbias, esta classe de compostos é relativamente menos ativa contra bactérias Gram-positivas. Esforços têm sido direcionados para a síntese de novas fluoroquinolonas, visando o aumento da atividade antibacteriana inclusive contra bactérias Gram-positivas, menores efeitos colaterais, melhores perfis farmacocinéticos e menor custo. No presente trabalho, os compostos utilizados nos ensaios para avaliação de atividade antibacteriana foram obtidos a partir de modificações da molécula de norfloxacino resultando em quatro grupos: a) precursores fenacílicos; b) precursores imínicos; c) derivados do norfloxacino e, d) análogos do norfloxacino. A avaliação da atividade antimicrobiana incluiu cepas padronizadas e cepas de isolados clínicos de micro-organismos Gram-negativos e Gram-positivos. A determinação do perfil de susceptibilidade aos antimicrobianos foi realizada através da difusão radial em ágar e a determinação da concentração inibitória mínima (CIM) foi realizada através do método de microdiluição e diluição em ágar, enquanto que e a concentração bactericida mínima (CBM) foi determinada a partir do subcultivo das análises de CIM em placas de Petri com ágar Mueller-Hinton. Os resultados revelaram que todos os derivados de norfloxacino testados neste estudo, apresentaram atividade antibacteriana, bem como o seu análogo (derivado do ácido nalidíxico), porém nenhum deles foi mais ativo ou equivalente ao norfloxacino e ácido nalidíxico. Embora os resultados não foram favoráveis para estabelecer uma conclusiva correlação entre as mudanças estruturais da molécula de norfloxacino e sua respectiva atividade antibacteriana, foi verificado que para as cepas de Escherichia coli e Klebsiella oxytoca houve indício de correlação dos compostos 6, 9, 12, 14 e 15, com os parâmetros de efeito eletrônico preconizados por Topliss
Abstract: Fluoroquinolones are agents that belong to a class of drugs capable of inhibiting the DNA gyrase, an essential enzyme involved in the replication of bacterial DNA. Although fluoroquinolones have broad antimicrobial activity against Gram-negative and anaerobic bacteria, this class of compounds is relatively less active against Gram-positive bacteria. Attempts have been made to synthesize new fluoroquinolones, seeking to increase the antibacterial activity, including against Gram-positive bacteria, with lower side effects, improved pharmacokinetic profiles, and lower cost. In this work, the compounds used in the tests to evaluate antibacterial activity were obtained from modifications to the norfloxacin molecule, resulting in four groups: a) phenacyl precursors; b) imine precursors; c) norofloxacin derivatives, and d) norfloxacin analogs. The assessment of antimicrobial activity included standard strains and clinical isolates of Gram-negative and Gram-positive micro-organisms. The antimicrobial susceptibility profile was determined by agar disk diffusion and the minimum inhibitory concentration (MIC) was determined by the microdilution broth and agar dilution methods, while the minimum bactericidal concentration (MBC) was determined from the subculture of the MIC analyses in Mueller- Hinton agar Petri dishes. The results showed that the norfloxacin derivatives tested in this study presented antibacterial activity, as did its analog (nalidixic acid derivative). However, none of them were more active than or equivalent to norfloxacin and nalidixic acid. Although these results did not enable any conclusive correlation to be drawn between the structural changes of the norfloxacin molecule and its respective antibacterial activity, it was verified that the Escherichia coli and Klebsiella oxytoca strains showed signs of correlation between compounds 6, 9, 12, 14 and 15 and the electronic parameters recommended by Topliss
Keywords: atividade antimicrobiana
fluoroquinolona
norfloxacino
antimicrobial activity
fluoroquinolone
norfloxacin
metadata.dc.subject.cnpq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
metadata.dc.language: por
metadata.dc.publisher.country: BR
Publisher: Universidade do Vale do Itajaí
metadata.dc.publisher.initials: UNIVALI
metadata.dc.publisher.department: Produtos Naturais e Substâncias Bioativas
metadata.dc.publisher.program: Mestrado em Ciências Farmacêuticas
Citation: MARTINS, Maria de Fátima Ruiz. Análise do potencial antimicrobiano de precursores e derivados quinolônicos análogos de norfloxacino. 2009. 68 f. Dissertação (Mestrado em Produtos Naturais e Substâncias Bioativas) - Universidade do Vale do Itajaí, Itajaí, 2009.
metadata.dc.rights: Acesso Aberto
URI: https://siaiap39.univali.br/repositorio/handle/repositorio/1482
Issue Date: 31-Aug-2009
Appears in Collections:Importação Nova 20150826 Coleção

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