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metadata.dc.type: Dissertação
Title: TRIAGEM PARA A ATIVIDADE ANTIMICROBIANA E POTENCIAL TÓXICO DE UMA NOVA SÉRIE DE CHALCONAS SINTÉTICAS E SEUS DERIVADOS ANÁLOGOS
Other Titles: SCREENING FOR ANTIMICROBIAL ACTIVITY AND TOXICITY POTENTIAL OF A NEW SERIES OF CHALCONE SYNTHETIC AND ANALOGUES DERIVATIVES
metadata.dc.creator: Tristão, Taline Canto
metadata.dc.contributor.advisor1: Cruz, Alexandre Bella
metadata.dc.contributor.referee1: Bresolin, Tania Mari Bellé
metadata.dc.contributor.referee2: Souza, Márcia Maria de
metadata.dc.description.resumo: A resistência microbiana é atualmente considerada uma grande preocupação de saúde pública em nível global. Embora exista quantidade considerável de antimicrobianos disponíveis para uso na clínica, grande parte deles apresenta semelhante modo ação, fato que contribui para o surgimento e aumento de resistência. Neste contexto, algumas substâncias com estrutura básica de chalconas têm mostrado promissor potencial em inibir o crescimento de bactérias e fungos. No presente estudo foi realizada uma triagem para a atividade antimicrobiana e potencial tóxico de uma nova série de chalconas e seus derivados análogos (n=23). A atividade antibacteriana e antifúngica foi avaliada através do método da diluição em ágar. A avaliação da citotoxicidade foi realizada sobre o microcrustáceo Artemia salina Leach, Saccharomyces cerevisiae e células de fibroblastos L929 e a genotoxicidade sobre Salmonella typhimurium (teste Ames). Os resultados dos ensaios mostraram que algumas das chalconas testadas apresentaram atividade sobre os fungos dermatófitos Aspergillus niger, Microsporum canis, Trichophyton rubrum e Trichophyton mentagrophytes com concentração inibitória mínina (CIM) que variou entre 62 e 248 μM, destacando-se a chalcona 10 (N-{4-[(2E)-3-fenilprop- 2-enoil]fenil}acetamida) que apresentou maior potencial de atividade antifúngica sobre três dos dermatófitos com CIM equivalente a 75 μM. Nenhuma das substâncias testadas mostrou atividade contra as bactérias e fungos leveduriformes até a concentração máxima testada (250 μM). O teste de toxicidade sobre Artemia salina, mostrou que seis chalconas foram consideradas citotóxicas com concentração letal variando entre CL50 31,25 e 98,28 μg/mL (1, 2, 3, 8, 9 e 10). Na avaliação de citotoxicidade sobre S. cerevisiae, foi verificado que os análogos 14 e 18 apresentaram potencial citotóxico a 40 μg/μL, enquanto que sobre as células L929, nenhuma das chalconas e seus análogos foi citotóxica, bem como não apresentaram atividade mutagênica no teste de Ames.
Abstract: The microbial resistance currently is considered a great concern of public health in global level. Although considerable amount of available antimicrobials for use in the clinic exists, great part of them presents same mode of action, fact that contributes for the spreading and increase of resistance. In this context, some compounds with basic structure of chalcone have shown promising potential in inhibiting the growth of bacteria and fungi. In the present study a selection for the antimicrobial activity was carried through and potential toxic of a new series of chalcone and its analogous derivatives (n=23). The antibacterial and antifungal activity was evaluated by agar dilution method. The cytotoxicity was evaluated carried out on the brine shrimp Artemia saline Leach, Saccharomyces cerevisiae and cells of fibroblasts L929, and the genotoxicity on Salmonella typhimurium (Ames test). The results showed that some chalcone presented antifungal activity against dermatophytes Aspergillus niger, Microsporum canis, Trichophyton rubrum and Trichophyton mentagrophytes with minimal inhibitory concentration (MIC) that it ranged between 62 and 248 μM, being distinguished it chalcone 10 (N{4-[(2E)-3-phenylprop-2-enoyl] phenyl} acetamide) that presented potential antifungal activity against three dermatophytes with MIC 75μM equivalent. None of the tested compounds showed activity against bacteria and yeast at doses lower than 250 μM. The brine shrimp test showed that six chalcone were considered cytotoxic with lethal concentration ranging between LC50 31,25 and 98,28 μg/mL (1, 2, 3, 8, 9 and 10). Through the S. cerevisiae, it was verified that chalcone analogous 14 and 18 presented cytotoxic potential with 40 μg/μL, whereas on the cells L929, none of chalcone and its analogous ones was cytotoxic, as well as was not presented mutagenic activity in the Ames test.
Keywords: atividade antimicrobiana
potencial tóxico
chalconas
antimicrobial activity
potential toxic
chalcone
Agentes antiinfecciosos
metadata.dc.subject.cnpq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
metadata.dc.language: por
metadata.dc.publisher.country: BR
Publisher: Universidade do Vale do Itajaí
metadata.dc.publisher.initials: UNIVALI
metadata.dc.publisher.department: Produtos Naturais e Substâncias Bioativas
metadata.dc.publisher.program: Mestrado em Ciências Farmacêuticas
Citation: TRISTÃO, Taline Canto. SCREENING FOR ANTIMICROBIAL ACTIVITY AND TOXICITY POTENTIAL OF A NEW SERIES OF CHALCONE SYNTHETIC AND ANALOGUES DERIVATIVES. 2008. 75 f. Dissertação (Mestrado em Produtos Naturais e Substâncias Bioativas) - Universidade do Vale do Itajaí, Itajaí, 2008.
metadata.dc.rights: Acesso Aberto
URI: https://siaiap39.univali.br/repositorio/handle/repositorio/1488
Issue Date: 28-May-2008
Appears in Collections:Importação Nova 20150826 Coleção

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