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metadata.dc.type: Dissertação
Title: FORMAS SEMISSÓLIDAS CONTENDO EXTRATO SECO DE Aleurites moluccana L. Willd. (Euphorbiaceae): DESENVOLVIMENTO, CONTROLE DE QUALIDADE E ESTUDO FARMACOLÓGICO
Other Titles: SEMI-SOLIDS CONTAINING DRYED EXTRACT OF Aleurites moluccana L. Willd. (Euphorbiaceae): DEVELOPMENT, QUALITY CONTROL AND PHARMACOLOGICAL STUDIES
metadata.dc.creator: Cesca, Talita Gesser
metadata.dc.contributor.advisor1: Bresolin, Tania Mari Bellé
metadata.dc.contributor.advisor-co1: Silva, Ruth Meri Lucinda da
metadata.dc.contributor.referee1: Couto, Angelica Garcia
metadata.dc.description.resumo: A Aleurites moluccana L. (Willd.), é uma árvore natural da Indonésia e Índia e aclimatada no Sul e Sudeste do Brasil, conhecida como Nogueira-da-Índia , usada popularmente no tratamento de afecções dolorosas. Este trabalho teve por objetivo desenvolver um fitoterápico de uso tópico estável e eficaz no tratamento da dor, inflamação e como cicatrizante, contendo extrato seco de A. moluccana, além de otimizar e validar o método de quantificação dos biomarcadores swertisina e swertisina-2 -O-ramnosil, por CLAE, no extrato e no fitoterápico. Foram desenvolvidas formas semissólidas com características emulsivas, pomada e géis contendo 0,5 e 1,0% do extrato seco. Estas preparações foram submetidas a estudos de estabilidade preliminar. Paralelamente foram realizados ensaios in vivo de atividade anti-inflamatória, cicatrizante e antinociceptiva das formulações semissólidas usando os protocolos de edema de orelha induzido por óleo de cróton em camundongos, dor pós-operatória e teste de cicatrização em ratos. As formulações selecionadas foram submetidas ao estudo de estabilidade acelerado (40°C) e de longa duração (25°C) e o teor dos marcadores foi avaliado após extração por Dispersão de Matriz em Fase Sólida (MSDP) seguido da análise por CLAE. O método de quantificação dos marcadores no extrato por CLAE-UV em fase reversa foi validado, mostrando ser seletivo e indicativo da estabilidade do extrato, com linearidade na faixa de 5,89-117,8 e 1,5-27,68 &#956;g/mL para swertisina-2 -O-ramnosil e swertsina, respectivamente, com recuperação de 100,3% e 102,9%, respectivamente, com boa precisão (DPR < 1%, intra-dia, e < 2,5%, inter-dias) e robusto. Dentre as formulações foi selecionada a base Hostacerin CG® a qual apresentou boa estabilidade e maior eficácia nos estudos pré-clínicos. O método de extração por MSDP desta formulação foi validado, com recuperação média de 101,6% e 105,7% para swertisina e swertisina-2 -O-ramnosil, respectivamente, com boa precisão (DPR < 2,0%) e seletividade. As bases Hostacerin CG® contendo 0,5 e 1,0% do extrato seco foram aprovadas no estudo de estabilidade, mantendo-se conformes após 180 dias de estudo acelerado e em temperatura ambiente, com variação < 10% nos parâmetros de análise. Conclui-se que os métodos analíticos por CLAE são confiáveis para o controle de qualidade do extrato seco e da formulação de uso tópico e que a mesma apresentou estabilidade e eficácia nos ensaios pré-clínicos realizados com potencial para seguir para os estudos toxicológicos e clínicos visando seu futuro registro junto à ANVISA
Abstract: Aleurites moluccana L. (Willd) is a tree that is native to Indonesia and India and has been acclimatized to the South and Southest of Brazil. It is commonly known as Indian Walnut, and is used in traditional medicine to treat pain. The aim of this study was to develop a stable, effective phytomedicine for topical use in the treatment of pain and inflammation and for wound healing, containing dried extract of A. moluccana, and to optimize and validate the HPLC method for quantification of the biomarkers swertisin and swertisin-2 -O-ramnosil in the extract and phytomedicine. Semisolid preparations with emulsifier characteristics, ointment, and gels containing 0.5 and 1.0% of dried extract, were submitted to preliminary stability studies. In parallel, in vivo tests were conducted to assess the anti-inflammatory, healing and antinociceptive activity of the semi-solid formulations, through the protocols of ear edema induced by croton oil in mice, post-operative pain, and the healing test in rats. The selected formulations were submitted to accelerated (40°C) and long-term (25°C) stability studies and the biomarker assay was evaluated after extraction by MSDP followed by HPLC analysis. The HPLC-UV reverse phase method for quantification of the markers in the extract was validated, providing to be selective and indicative of the stability of the extract, with linearity in the range of 5.89 to 117.8 &#956;g/mL and 1.5 to 27.68 &#956;g/mL for swertisin-2 -O-ramnosil and swertsin, respectively; recovery of 100.3% and 102.9%, respectively; with good precision (RSD < 1%, intra-day and < 2.5%, inter-day); and robust. From the formulations, Hostacerin CG® was selected, which showed good stability and higher efficacy in the pre-clinical studies. The MSDP method of extraction of these formulation was validated, with average recovery of 101.6 and 105.7% % for swertisin-2 -O-ramnosil and swertsin, respectively, and good precision (RSD < 2.0%) and selectivity. The Hostacerin CG® formulations containing 0.5 and 1.0% of dried extract of A. moluccana were approved in the stability studies, maintaining conformity after 180 days of accelerated and long-term studies, at room temperature, with variation < 10% in the analytical parameters. In conclusion, the HPLC analytical methods are appropriate for the quality control of dryed extract and topical phytomedicines developed, which showed stability and efficacy in the pre-clinical studies, with potential to progress to toxicological and clinical studies aimed at future official registration
Keywords: formulações semissólidas
fitoterápico
aleurites moluccana
controle de qualidade
CLAE
validação analítica
atividade biológica tópica
semi-solid formulations
phytomedicine
aleurites moluccana
quality control
HPLC
analytical validation
topical biological activity
Produtos naturais
metadata.dc.subject.cnpq: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
metadata.dc.language: por
metadata.dc.publisher.country: BR
Publisher: Universidade do Vale do Itajaí
metadata.dc.publisher.initials: UNIVALI
metadata.dc.publisher.department: Produtos Naturais e Substâncias Bioativas
metadata.dc.publisher.program: Mestrado em Ciências Farmacêuticas
Citation: CESCA, Talita Gesser. SEMI-SOLIDS CONTAINING DRYED EXTRACT OF Aleurites moluccana L. Willd. (Euphorbiaceae): DEVELOPMENT, QUALITY CONTROL AND PHARMACOLOGICAL STUDIES. 2010. 125 f. Dissertação (Mestrado em Produtos Naturais e Substâncias Bioativas) - Universidade do Vale do Itajaí, Itajaí, 2010.
metadata.dc.rights: Acesso Aberto
URI: https://siaiap39.univali.br/repositorio/handle/repositorio/1493
Issue Date: 17-Aug-2010
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